130622-05-8 Tert-butoksykarbonyl-D-glutaminsyre(metylester)-metylester

Fluorokinoloner har et bredt antibakterielt spektrum, sterk antibakteriell aktivitet, lave bivirkninger, god vevspermeabilitet, høy oral biotilgjengelighet, langt administrasjonsintervall og praktisk administrasjon.De brukes ofte i behandlingen av infeksjonssykdommer som luftveisinfeksjon og urinveisinfeksjon.Strukturen til fluorokinolon-antibakterielle legemidler er preget av tilstedeværelsen av fluor i den sjette posisjonen til kinolon-forelderkjernen.
Men i løpet av de siste 10 årene, på grunn av det selektive trykket som er generert av den brede bruken av denne typen medikamenter, har legemiddelresistente stammer økt, spesielt de siste årene har kinolonresistente Streptococcus pneumoniae kryssresistens, som er resistent mot penicillin, makrolidantibiotika og kinolonantibiotika.Samtidig ble det funnet at noen fluorokinoloner kunne forårsake QTc-intervallforlengelse av elektrokardiogram, hepatotoksisitet og fototoksisitet, noe som begrenset deres anvendelse.
For å overvinne de ovennevnte manglene ved fluorokinoloner, haster det med å utvikle nye strukturelle forbindelser med god antibakteriell aktivitet, bredt antibakterielt spektrum og så små som mulig bivirkninger mot multi-medikamentresistente bakterier.En serie med nylig utviklede nye fluorokinolonfrie (NFQ) legemidler som inneholder 8-metoksyl er forskjellige fra fluorokinolonantibiotika ved at de ikke har fluor på posisjon 6 i kinolonforelderkjernen, men fortsatt har sterk in vitro antibakteriell aktivitet.nemonoxacin er en ny NFQ-selektiv bakteriell topoisomerasehemmer.
Sammenlignet med fluorokinolonene som for tiden er på markedet, representerer Nenofloxacin en ny klasse av strukturelle legemidler.nemonocacin (TG-873870), et nytt kinolonlegemiddel utviklet av Procter & Gamble (P&G), viste betydelig antibakteriell aktivitet mot en rekke klinisk relevante patogener, inkludert Staphylococcus aureus og multiresistent Streptococcus pneumoniae.Resultatene av eksperimentet med infiserte mus viste at den antibakterielle effekten av dette produktet var sterkere enn de fleste av de gjeldende kinolone.I tillegg har produktet utmerkede farmakokinetiske egenskaper og tolereres godt.