200124-22-7 Tert-butoksykarbonyl-arginin(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH er et argininderivat.
Bivalirudine, et syntetisk antikoagulant som er en 20-peptids fetter av hirudin, ble godkjent for salg i USA i 2000. Injeksjonen er en hvit, løs substans eller et amorft fast stoff.Bivarudin kan binde spesifikt til det katalytiske trombinsetet og det eksterne anionbindingssetet, og direkte hemme aktiviteten til trombin, og dermed hemme reaksjonen katalysert og indusert av trombin, og effekten er reversibel.Bivarudin brukes hovedsakelig som antikoagulant for elektiv perkutan koronar intervensjon (PCI) hos voksne.
Bivarudin er en direkte hemmer av trombin, som spesifikt binder seg til de katalytiske setene og anionekso-bindingsstedene til trombinfritt og på trombe.Bindingsprosessen mellom bivaludin og trombin er reversibel, og trombin kan gjenopprette den opprinnelige biologiske aktiviteten til trombin ved sakte enzymolyse av peptidbindingen mellom bivaludin Arg3-Pro4.
In vitro-studier har vist at bivarudin ikke bare kan hemme det laterale frie trombinet, men også hemme trombinbindingen med blodpropp uten å bli nøytralisert av stoffene som frigjøres av blodplater.Det kan forlenge den partielle protrombintiden (APTT), trombintiden (TT), protrombintiden (PT) og aktiv koagulasjonstid (ACT) aktivert av normalt plasma.Det er en lineær sammenheng med konsentrasjonen av bivarudin, men hvorvidt denne sammenhengen eksisterer i klinisk anvendelse er uklart.
Det er rapportert i litteraturen at farmakokinetikken til pasienter som gjennomgår perkutan koronar angioplastikk (PTCA) er lineær etter intravenøs administrering av bivarudin.Pasienten ble gitt 1 mg/kg intravenøst ​​som en belastningsdose, etterfulgt av en ny IV-infusjon på 2,5 mg/kg/time i 4 timer, som stabiliserte seg på 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin elimineres fra plasma ved nyrehydrolyse og proteasenedbrytning.Clearance-halveringstiden for pasienter med normal nyrefunksjon er ca. 25 minutter, og clearance-halveringstiden for pasienter med moderat og alvorlig nyresvikt er forlenget.Omtrent 25 % av bivarudin kan fjernes ved dialyse og fjernes ved hemodialyse.ACT bør overvåkes hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.Hos friske frivillige ble den antikoagulerende effekten umiddelbart observert etter intravenøs administrering av bivarudin, med forlenget PT, ACT og APTT.En til to timer etter tilbaketrekking, gikk ACT tilbake til nivået før administrering.